自从 Mackenzie和 Astvood于 1941年率先应用硫脲类药物治疗甲亢以来，口服抗甲状腺药物就成为甲亢的首选治疗方式。近年来随着分子生物学的迅猛发展，人们对甲亢发病机理的研究不断深入，甲亢治疗水平也明显提高。研究发现抗甲状腺药物不仅可抑制甲状腺激素的合成，缓解甲亢的症状，还具有调节免疫的作用。欧洲的一项多中心、双盲对照的前瞻性研究证实抗甲状腺药物有直接的免疫调节作用，除甲状腺激素和超敏 TSH恢复正常并稳定外，各项免疫指标也可恢复正常。

目前治疗甲亢的常用药物仍然是他吧唑和丙基硫氧嘧啶，两药对甲亢都有很好的疗效，至少90%的病人有效。两药各有优缺点，选择主要根据医生的喜好，美国的一项调查显示选用丙基硫氧嘧啶的医生与选用他吧唑的医生比例是2：1，这可能与丙基硫氧嘧啶应用于临床的时间更长和阻断外周组织中T4向T3的转化有关。但近年来研究发现他吧唑至少在以下四个方面要优于丙基硫氧嘧啶。首先他吧唑可以每天给药一次，因为他吧唑的半衰期要远远比丙基硫氧嘧啶长，一次给药就可以维持良好的血药浓度；其次他吧唑比丙基硫氧嘧啶具有明显的价格优势，患者有更好的依从性；第三他吧唑使甲亢病人甲状腺功能恢复的时间更短；第四，他吧唑小剂量应用时副反应较少，尤其是白细胞降低的发生率更低。但在妊娠、哺乳和甲亢危象时还是以选用半衰期较短的丙基硫氧嘧啶为佳。

近年来甲亢药物治疗的一个较大进展就是抗甲状腺药物的小剂量疗法，如他吧唑15毫克，每天三次，临床副反应很大，甚至导致严重的粒细胞缺乏等并发症，对病人的损害较大。近年来研究发现小剂量应用抗甲状腺药物，甚至每天一次服药对大多数病人来说已经足够。一项前瞻性的多中心研究证实，他吧唑每天10毫克和每天40毫克效果相近，治疗6周后，85%的10毫克疗法和92%的40毫克疗法的T3和T4恢复正常。而小剂量用药的副反应却比大剂量用药减少10倍以上，因为抗甲状腺药物的副反应主要与用药剂量相关，呈明显的剂量依赖性，小剂量用药有明显的治疗作用而可以避免许多不良毒副作用，所以现在世界上许多甲亢治疗中心都主张应用小剂量他吧唑一次给药疗法治疗甲亢。

甲亢药物治疗的复发是困扰甲亢治疗的主要问题，因此除必须达到免疫学缓解外，还应该注意下列因素：病情越重越容易复发；年龄越大越容易复发；HLA-DR3表型的病人越容易复发，而HLA-DR4阳性的病人不容易复发；有甲亢家族史的越容易复发。为防止复发，除适当延长抗甲状腺药物的服用时间外，联合应用甲状腺激素是一个较好的办法，这已经得到多项实验研究的证实。

总之，甲亢的药物治疗越来越趋向于小剂量一次给药，联合应用甲状腺激素及适当延长疗程。